雙醋瑞因膠囊
安必丁
Shuang Cu Rui Yin Jiao Nang
國藥準(zhǔn)字J20150097
化學(xué)藥品
昆明積大制藥股份有限公司
處方藥
本品主要成份為雙醋瑞因。
本品用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病(骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病)。國內(nèi)研究顯示,本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效,4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥,療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應(yīng))。
50mg*10粒
輕度腹瀉是應(yīng)用安必丁?治療最常見的副反應(yīng)(發(fā)生率約7%),一般會在治療后的最初幾天內(nèi)出現(xiàn),多數(shù)情況下會隨著繼續(xù)治療而自動消失。上腹疼痛的發(fā)生率為3-5%,惡心或嘔吐則少于1%。服用安必丁?偶爾會導(dǎo)致尿液顏色變黃,這是本品的特性,無任何臨床意義。
長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。
由于服用安必丁的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后服用。患者對藥物適應(yīng)后，劑量便應(yīng)增加至每日2次，餐后口服。醫(yī)生應(yīng)根據(jù)療效來決定治療時間，但療程不應(yīng)短于3個月。臨床實(shí)驗(yàn)中，患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進(jìn)行長期治療，應(yīng)每6個月進(jìn)行一次包括肝臟生化酶在內(nèi)的全面血液及尿液化驗(yàn)。
由于本品起效慢（于治療后2-4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。
由于服用安必丁的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后服用。患者對藥物適應(yīng)后，劑量便應(yīng)增加至每日2次，餐后口服。醫(yī)生應(yīng)根據(jù)療效來決定治療時間，但療程不應(yīng)短于3個月。臨床實(shí)驗(yàn)中，患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進(jìn)行長期治療，應(yīng)每6個月進(jìn)行一次包括肝臟生化酶在內(nèi)的全面血液及尿液化驗(yàn)。
由于本品起效慢（于治療后2-4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。
本品不能用于已知對雙醋瑞因過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對曾出現(xiàn)過腸道不適(尤其是過敏性結(jié)腸)的患者,必須考慮使用安必丁?的益處及相對風(fēng)險。
腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學(xué),因此建議在這種情況下(肌酐清除率
雖然動物實(shí)驗(yàn)并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性,但安必丁?不應(yīng)在懷孕期間服用。同時,哺乳期婦女不應(yīng)服用安必丁?,因曾有少量雙醋瑞因衍生物進(jìn)入母乳的報告。
安必丁?不可用于15歲以下兒童,因?yàn)榇四挲g組未進(jìn)行任何臨床試驗(yàn)。
超過70歲并且伴有嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率10-30 mL/分鐘)的老年患者,須劑量減半或遵醫(yī)囑。
在服用改善腸道轉(zhuǎn)運(yùn)和(或)腸道內(nèi)容物性質(zhì)的藥物時,禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生物利用度應(yīng)避免同時服用含有氫氧化鋁和(或)氫氧化鎂的藥物。服用雙醋瑞因后會增加使用抗生素和(或)化學(xué)療法的病人患小腸結(jié)腸炎的可能性,因?yàn)榭股睾突瘜W(xué)療法會影響腸道的菌群。
藥理作用： 本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的首要抑制劑。 經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)：
（1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用；
（2）不抑制前列腺素合成；
（3）對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。
毒理作用： 小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計(jì)算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn)，生育力試驗(yàn)，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn)，致癌和致畸試驗(yàn)均表明安必丁?具有良好的安全性。
（1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用；
（2）不抑制前列腺素合成；
（3）對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。
毒理作用： 小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計(jì)算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn)，生育力試驗(yàn)，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn)，致癌和致畸試驗(yàn)均表明安必丁?具有良好的安全性。
在動物和人體內(nèi)，口服的安必丁?在進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)脫乙?；饔蒙苫钚源x產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達(dá)峰時間約為2.4小時，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，血漿半衰期約為4.2小時，本品表觀生物利用度為35%~56%。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄，小部分也經(jīng)膽汁排泄。
密封。
36個月
