鹽酸阿羅洛爾片
阿爾馬爾
Yan Suan A Luo Luo Er Pian
國(guó)藥準(zhǔn)字J20140161
化學(xué)藥品
住友制藥(蘇州)有限公司
處方藥
本品主要成分:鹽酸阿羅洛爾。
本品適用于:
1.原發(fā)性高血壓(輕度～中度)。
2.心絞痛。
3.心動(dòng)過(guò)速性心律失常。
4.原發(fā)性震顫。
1.原發(fā)性高血壓(輕度～中度)。
2.心絞痛。
3.心動(dòng)過(guò)速性心律失常。
4.原發(fā)性震顫。
10mg*10片
調(diào)查總例數(shù)12978例中有496例(3.8%)出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要的不良反應(yīng)有心動(dòng)過(guò)緩141例(1.1%)，眩暈及站立不穩(wěn)77例(0.6%)、乏力及倦怠感51例(04%)。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有AST(GOT)升高34例(0.3%)、ALT(GPT)升高34例(0.3%)、甘油三酯升高29例(0.2%)、尿酸升高15例(0.1%)。
1．嚴(yán)重不良反應(yīng)
心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征(＜0.1%)、心動(dòng)過(guò)緩（0.1%-0.5%）：定期檢查心功能，出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處置。
2．其它不良反應(yīng)
出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處置。
不良反應(yīng)按以下等級(jí)分類(lèi)
常見(jiàn)(0.1%~5%)少見(jiàn)(<0.1%)罕見(jiàn)頻度不詳
(1) 循環(huán)系統(tǒng)
常見(jiàn)胸痛胸部不適感眩暈站立不穩(wěn)低血壓
少見(jiàn)房顫末梢循環(huán)障礙(雷諾氏綜合癥冷感)心悸氣喘
(2) 精神神經(jīng)系統(tǒng)
常見(jiàn)乏力倦怠感頭痛頭重嗜睡
少見(jiàn)憂(yōu)郁失眠
(3) 消化系統(tǒng)
常見(jiàn)軟便腹瀉腹部不適感腹痛惡心嘔吐
少見(jiàn)食欲不振消化不良腹脹感便秘
(4) 肝
常見(jiàn)AST(GOT)ALT(GPT)升高
少見(jiàn)AL-PLDHr-GPT升高等
(5) 呼吸系統(tǒng)
少見(jiàn)支氣管痙攣喘鳴咳嗽
(6) 泌尿生殖系統(tǒng)
少見(jiàn)BUNCr升高
罕見(jiàn)陽(yáng)痿
(7) 眼
少見(jiàn)霧視眼睛疲勞
罕見(jiàn)(同類(lèi)藥)淚液分泌減少
(8) 過(guò)敏反應(yīng)
少見(jiàn)皮疹蕁麻疹瘙癢灼熱感
(9) 其他
常見(jiàn)甘油三酯尿酸升高
少見(jiàn)總膽固醇空腹血糖值CPK白細(xì)胞升高水腫心胸比例增大肌肉疼痛口渴麻木
1．嚴(yán)重不良反應(yīng)
心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征(＜0.1%)、心動(dòng)過(guò)緩（0.1%-0.5%）：定期檢查心功能，出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處置。
2．其它不良反應(yīng)
出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處置。
不良反應(yīng)按以下等級(jí)分類(lèi)
常見(jiàn)(0.1%~5%)少見(jiàn)(<0.1%)罕見(jiàn)頻度不詳
(1) 循環(huán)系統(tǒng)
常見(jiàn)胸痛胸部不適感眩暈站立不穩(wěn)低血壓
少見(jiàn)房顫末梢循環(huán)障礙(雷諾氏綜合癥冷感)心悸氣喘
(2) 精神神經(jīng)系統(tǒng)
常見(jiàn)乏力倦怠感頭痛頭重嗜睡
少見(jiàn)憂(yōu)郁失眠
(3) 消化系統(tǒng)
常見(jiàn)軟便腹瀉腹部不適感腹痛惡心嘔吐
少見(jiàn)食欲不振消化不良腹脹感便秘
(4) 肝
常見(jiàn)AST(GOT)ALT(GPT)升高
少見(jiàn)AL-PLDHr-GPT升高等
(5) 呼吸系統(tǒng)
少見(jiàn)支氣管痙攣喘鳴咳嗽
(6) 泌尿生殖系統(tǒng)
少見(jiàn)BUNCr升高
罕見(jiàn)陽(yáng)痿
(7) 眼
少見(jiàn)霧視眼睛疲勞
罕見(jiàn)(同類(lèi)藥)淚液分泌減少
(8) 過(guò)敏反應(yīng)
少見(jiàn)皮疹蕁麻疹瘙癢灼熱感
(9) 其他
常見(jiàn)甘油三酯尿酸升高
少見(jiàn)總膽固醇空腹血糖值CPK白細(xì)胞升高水腫心胸比例增大肌肉疼痛口渴麻木
原發(fā)性高血壓(輕-中度)，心絞痛，心動(dòng)過(guò)速性心律失常 每次10-15 mg，每日2次。原發(fā)性震顫開(kāi)始劑量為10mg/日，療效不充分時(shí)，可增至20 mg，分2-3次口服，最多不超過(guò)30 mg/日。
不得用于下列病人
1.高度心動(dòng)過(guò)緩（明顯竇性心動(dòng)過(guò)緩）、房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ，Ⅲ度）、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的病人[有可能導(dǎo)致上述癥狀?lèi)夯痌。
2.糖尿病酮癥、代謝性酸中毒的病人[有可能增強(qiáng)酸中毒對(duì)心肌收縮力的抑制]。
3.有可能出現(xiàn)支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人[有可能收縮支氣管，誘發(fā)支氣管哮喘甚至惡化]。
4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
5.肺動(dòng)脈高壓所致右心衰竭的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，
1.高度心動(dòng)過(guò)緩（明顯竇性心動(dòng)過(guò)緩）、房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ，Ⅲ度）、竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的病人[有可能導(dǎo)致上述癥狀?lèi)夯痌。
2.糖尿病酮癥、代謝性酸中毒的病人[有可能增強(qiáng)酸中毒對(duì)心肌收縮力的抑制]。
3.有可能出現(xiàn)支氣管哮喘、支氣管痙攣的病人[有可能收縮支氣管，誘發(fā)支氣管哮喘甚至惡化]。
4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
5.肺動(dòng)脈高壓所致右心衰竭的病人[有可能抑制心功能，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，
1.慎重給藥（對(duì)下列病人應(yīng)慎重給藥）
(1)有充血性心力衰竭可能的病人（充分觀(guān)察，對(duì)聯(lián)合應(yīng)用毛地黃藥物的病人，須慎重給藥）[有可能抑制心功能，導(dǎo)致充血性心力衰竭癥狀?lèi)夯痌。
(2)特發(fā)性低血糖癥、控制不充分的糖尿病、長(zhǎng)期間禁食狀態(tài)的病人[由于容易掩蓋低血糖的前期癥狀心動(dòng)過(guò)速等交感神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，故須注意血糖值]。
(3)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯（I度）病人[有可能導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
(4)嚴(yán)重肝功能、腎功能障礙的病人[有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)]。
(5)老年患者[參考“老年患者用藥”]。
(6)末梢循環(huán)障礙的病人（雷諾氏綜合征、間歇性跛行癥等）[有可能抑制末梢血管擴(kuò)張，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
(7)運(yùn)動(dòng)員慎用。
2.重要注意事項(xiàng)
(1)長(zhǎng)期給藥時(shí)，須定期進(jìn)行心功能檢查（心率、血壓、心電圖、X光等）。尤其在出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓時(shí)，須減量或停藥。必要時(shí)使用阿托品。須注意肝功能、腎功能、血像等。
(2)有報(bào)告指出，正在服用類(lèi)似化合物（鹽酸普奈洛爾）的心絞痛病人突然停藥時(shí)，有的病人出現(xiàn)癥狀?lèi)夯蛞鹦募」Ｈ?，故在需要停藥時(shí)，須緩慢減量，充分觀(guān)察。須事先告誡病人沒(méi)有醫(yī)生的指示不要停藥。用于心絞痛以外的患者，例如用于心律失?；颊呒袄夏昊颊邥r(shí)，也須予以同樣的注意。
(3)手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)不宜給藥。
(4)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，應(yīng)充分觀(guān)察，同其它震顫性疾病進(jìn)行鑒別診斷，只能用于確診為原發(fā)性震顫的病人。
(5)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，與用于高血壓病人相比，多見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、眩暈、低血壓等不良反應(yīng)，故應(yīng)充分觀(guān)察，出現(xiàn)癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處理。
(6)有可能出現(xiàn)眩暈、站立不穩(wěn)癥狀，應(yīng)提醒服用本藥的病人（尤其在服用初期）在駕駛汽車(chē)等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械作業(yè)中予以注意。
3.與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)
用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人時(shí)，由于可引起血壓急劇升高，故不得單獨(dú)應(yīng)用本藥。對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤病人，須在應(yīng)用α受體阻斷劑進(jìn)行初期治療后，應(yīng)用本藥，并始終聯(lián)合應(yīng)用α受體阻斷劑。
4.應(yīng)用注意事項(xiàng)
本藥交與病人時(shí)，對(duì)PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。 （據(jù)報(bào)告，有人因誤咽PTP密封袋，導(dǎo)致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、縱膈竇炎等嚴(yán)重并發(fā)癥。）
5.聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)
參考“藥物相互作用”。
(1)有充血性心力衰竭可能的病人（充分觀(guān)察，對(duì)聯(lián)合應(yīng)用毛地黃藥物的病人，須慎重給藥）[有可能抑制心功能，導(dǎo)致充血性心力衰竭癥狀?lèi)夯痌。
(2)特發(fā)性低血糖癥、控制不充分的糖尿病、長(zhǎng)期間禁食狀態(tài)的病人[由于容易掩蓋低血糖的前期癥狀心動(dòng)過(guò)速等交感神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，故須注意血糖值]。
(3)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯（I度）病人[有可能導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
(4)嚴(yán)重肝功能、腎功能障礙的病人[有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)]。
(5)老年患者[參考“老年患者用藥”]。
(6)末梢循環(huán)障礙的病人（雷諾氏綜合征、間歇性跛行癥等）[有可能抑制末梢血管擴(kuò)張，導(dǎo)致癥狀?lèi)夯痌。
(7)運(yùn)動(dòng)員慎用。
2.重要注意事項(xiàng)
(1)長(zhǎng)期給藥時(shí)，須定期進(jìn)行心功能檢查（心率、血壓、心電圖、X光等）。尤其在出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓時(shí)，須減量或停藥。必要時(shí)使用阿托品。須注意肝功能、腎功能、血像等。
(2)有報(bào)告指出，正在服用類(lèi)似化合物（鹽酸普奈洛爾）的心絞痛病人突然停藥時(shí)，有的病人出現(xiàn)癥狀?lèi)夯蛞鹦募」Ｈ?，故在需要停藥時(shí)，須緩慢減量，充分觀(guān)察。須事先告誡病人沒(méi)有醫(yī)生的指示不要停藥。用于心絞痛以外的患者，例如用于心律失?；颊呒袄夏昊颊邥r(shí)，也須予以同樣的注意。
(3)手術(shù)前48小時(shí)內(nèi)不宜給藥。
(4)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，應(yīng)充分觀(guān)察，同其它震顫性疾病進(jìn)行鑒別診斷，只能用于確診為原發(fā)性震顫的病人。
(5)用于原發(fā)性震顫病人時(shí)，與用于高血壓病人相比，多見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、眩暈、低血壓等不良反應(yīng)，故應(yīng)充分觀(guān)察，出現(xiàn)癥狀時(shí)，采取減量或停藥等適當(dāng)處理。
(6)有可能出現(xiàn)眩暈、站立不穩(wěn)癥狀，應(yīng)提醒服用本藥的病人（尤其在服用初期）在駕駛汽車(chē)等伴有危險(xiǎn)的機(jī)械作業(yè)中予以注意。
3.與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)
用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人時(shí)，由于可引起血壓急劇升高，故不得單獨(dú)應(yīng)用本藥。對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤病人，須在應(yīng)用α受體阻斷劑進(jìn)行初期治療后，應(yīng)用本藥，并始終聯(lián)合應(yīng)用α受體阻斷劑。
4.應(yīng)用注意事項(xiàng)
本藥交與病人時(shí)，對(duì)PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。 （據(jù)報(bào)告，有人因誤咽PTP密封袋，導(dǎo)致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、縱膈竇炎等嚴(yán)重并發(fā)癥。）
5.聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)
參考“藥物相互作用”。
1. 不得用于孕婦或有懷孕可能的婦女。[ 參考“生殖毒性”。]
2. 在服藥期間應(yīng)避免授乳。[ 參考“生殖毒性”。]
2. 在服藥期間應(yīng)避免授乳。[ 參考“生殖毒性”。]
尚未確立本藥對(duì)早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑乳兒及嬰幼兒的安全性。
用于老年患者時(shí)，應(yīng)注意下列事項(xiàng)，從小劑量(例如，每次5mg)開(kāi)始，邊觀(guān)察病人狀態(tài)邊慎重給藥。
1. 老年患者一般不宜過(guò)度降壓(有引起腦血栓等的可能)。
2. 老年患者多見(jiàn)心功能等低下，易引起血壓過(guò)度下降和心動(dòng)過(guò)緩。
3. 需停藥時(shí)，應(yīng)緩慢減量(參考“重要注意事項(xiàng)”)。
1. 老年患者一般不宜過(guò)度降壓(有引起腦血栓等的可能)。
2. 老年患者多見(jiàn)心功能等低下，易引起血壓過(guò)度下降和心動(dòng)過(guò)緩。
3. 需停藥時(shí)，應(yīng)緩慢減量(參考“重要注意事項(xiàng)”)。
1.有抑制交感神經(jīng)作用的藥物有可能出現(xiàn)過(guò)度抑郁癥狀故應(yīng)減少劑量等慎重給藥(利血平等的交感神經(jīng)抑制作用與受體阻斷作用可能產(chǎn)生相加)
2.降血糖藥有可能增強(qiáng)降血糖作用(因本藥的受體阻斷作用有可能妨礙血糖的恢復(fù)此外由于本藥的受體阻斷作用有可能掩蓋低血糖發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速等癥狀)
3.鈣拮抗劑有時(shí)可能相互增強(qiáng)作用(兩藥的負(fù)性肌力作用及房室傳導(dǎo)阻滯作用有可能相加而增強(qiáng))
4.可樂(lè)定有可能增強(qiáng)停藥后的反跳現(xiàn)象使血壓上升(可樂(lè)定選擇性作用于a受體抑制了去甲腎上腺素的游離突然停藥時(shí)會(huì)造成血中的去甲腎上腺素濃度升高此時(shí)如存在受體阻斷作用去甲腎上腺素就會(huì)只產(chǎn)生對(duì)a受體的刺激作用有可能引起血壓急劇升高)
5.洋地黃制劑有可能出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯(心動(dòng)過(guò)緩房室傳導(dǎo)阻滯等)注意心功能可采取減量等措施(兩藥均有抑制心臟傳導(dǎo)的作用作用相加而增強(qiáng))
6.非類(lèi)固醇解熱鎮(zhèn)痛藥有可能減弱本藥的降壓作用(非類(lèi)固醇類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥有阻礙具有血管擴(kuò)張作用的前列腺素的合成及游離的作用)
7.有降壓作用的藥物有可能增強(qiáng)降壓作用可采取減量等措施(兩藥的降壓作用有可能產(chǎn)生相加而增強(qiáng))
2.降血糖藥有可能增強(qiáng)降血糖作用(因本藥的受體阻斷作用有可能妨礙血糖的恢復(fù)此外由于本藥的受體阻斷作用有可能掩蓋低血糖發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速等癥狀)
3.鈣拮抗劑有時(shí)可能相互增強(qiáng)作用(兩藥的負(fù)性肌力作用及房室傳導(dǎo)阻滯作用有可能相加而增強(qiáng))
4.可樂(lè)定有可能增強(qiáng)停藥后的反跳現(xiàn)象使血壓上升(可樂(lè)定選擇性作用于a受體抑制了去甲腎上腺素的游離突然停藥時(shí)會(huì)造成血中的去甲腎上腺素濃度升高此時(shí)如存在受體阻斷作用去甲腎上腺素就會(huì)只產(chǎn)生對(duì)a受體的刺激作用有可能引起血壓急劇升高)
5.洋地黃制劑有可能出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯(心動(dòng)過(guò)緩房室傳導(dǎo)阻滯等)注意心功能可采取減量等措施(兩藥均有抑制心臟傳導(dǎo)的作用作用相加而增強(qiáng))
6.非類(lèi)固醇解熱鎮(zhèn)痛藥有可能減弱本藥的降壓作用(非類(lèi)固醇類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥有阻礙具有血管擴(kuò)張作用的前列腺素的合成及游離的作用)
7.有降壓作用的藥物有可能增強(qiáng)降壓作用可采取減量等措施(兩藥的降壓作用有可能產(chǎn)生相加而增強(qiáng))
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
1.健康成人一次口服10mg后，吸收迅速，約2小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度 ( 117ng/mL)，其血中濃度半衰期約10小時(shí)。本藥口服吸收較完全，服藥后24小時(shí)的AUC值為0.71μg·hr/mL。本藥在肝臟無(wú)首過(guò)效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為91%。連續(xù)給藥時(shí)，無(wú)蓄積性。
2.本藥在肝臟中分布濃度最高，其次為腎臟、肺組織。本藥經(jīng)肝、腎代謝，在血中及尿中的活性代謝產(chǎn)物為氨基甲酰基水解物，其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5，其尿中排泄率為3-5%。在尿中測(cè)定到了微量的另2種無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其尿中排泄率約為0.3-0.5%。本藥主要經(jīng)腸道排泄 (大鼠糞中排泄率為84%)，在尿中原型排泄率為4-6%。
2.本藥在肝臟中分布濃度最高，其次為腎臟、肺組織。本藥經(jīng)肝、腎代謝，在血中及尿中的活性代謝產(chǎn)物為氨基甲酰基水解物，其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5，其尿中排泄率為3-5%。在尿中測(cè)定到了微量的另2種無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其尿中排泄率約為0.3-0.5%。本藥主要經(jīng)腸道排泄 (大鼠糞中排泄率為84%)，在尿中原型排泄率為4-6%。
密封，室溫 (10～30℃) 保存。
3年
