富馬酸比索洛爾片
博蘇
fumasuanbisuoluoerpian
國(guó)藥準(zhǔn)字H10970082
化學(xué)藥品
北京華素制藥股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
原發(fā)性高血壓,心絞痛,
本品為白色片。
本品主要成份為富馬酸比紹洛爾。
用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。
5mg*10片
1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動(dòng)過(guò)緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動(dòng)減輕或消失。
2.在極少數(shù)情況下會(huì)出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見(jiàn)血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。
4.有時(shí)產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6.偶爾會(huì)出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對(duì)伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。
2.在極少數(shù)情況下會(huì)出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見(jiàn)血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。
4.有時(shí)產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6.偶爾會(huì)出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對(duì)伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。
口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過(guò)10mg，請(qǐng)遵醫(yī)囑。對(duì)有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整，晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴(yán)重肝功能不全者，每日劑量不宜超過(guò)10mg。
比索洛爾禁用于一下患者：
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。
2.心源性休克患者。
3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（無(wú)心臟起搏器）。
4.病竇綜合癥患者。
5.心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘。
6.竇房阻滯者。
7.血壓過(guò)低者（收縮壓低于100mmHg)。
8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。
9.外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾士綜合癥患者。
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
12.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。
2.心源性休克患者。
3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（無(wú)心臟起搏器）。
4.病竇綜合癥患者。
5.心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘。
6.竇房阻滯者。
7.血壓過(guò)低者（收縮壓低于100mmHg)。
8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。
9.外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾士綜合癥患者。
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
12.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。
以下情況使用本品時(shí)應(yīng)特別注意：
1.心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量替增期開(kāi)始--詳見(jiàn)比索洛爾用于充血性心衰的說(shuō)明書(shū)）。
2.支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。
3.與吸入性麻醉劑合用時(shí)。
4.糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)，可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀
5.嚴(yán)格禁食。
6.有嚴(yán)重過(guò)敏史。
7.正在進(jìn)行脫敏治療。
8.一度房室傳導(dǎo)阻滯。
9.變異型心絞痛。
10.外周動(dòng)脈阻塞型疾?。òY狀可能加重，特別是在治療開(kāi)始時(shí)） 支氣管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見(jiàn)呼吸道阻力增加。
1.心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量替增期開(kāi)始--詳見(jiàn)比索洛爾用于充血性心衰的說(shuō)明書(shū)）。
2.支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。
3.與吸入性麻醉劑合用時(shí)。
4.糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)，可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀
5.嚴(yán)格禁食。
6.有嚴(yán)重過(guò)敏史。
7.正在進(jìn)行脫敏治療。
8.一度房室傳導(dǎo)阻滯。
9.變異型心絞痛。
10.外周動(dòng)脈阻塞型疾?。òY狀可能加重，特別是在治療開(kāi)始時(shí)） 支氣管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見(jiàn)呼吸道阻力增加。
懷孕期服本品時(shí)，為防止新生兒心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、低血糖，應(yīng)在預(yù)產(chǎn)期72小時(shí)前停用本品。若需繼續(xù)服用，新生兒在娩出后48～72小時(shí)內(nèi)應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。
不宜服用本品。
β-腎上腺素受體拈抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)敏反應(yīng)為心動(dòng)過(guò)緩，低血壓、支氣管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過(guò)址（最大2000mg）的報(bào)道，患者出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和／或低血壓，所有的病人均恢復(fù)。對(duì)單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。
通常發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)該及時(shí)停藥并給予支持性的對(duì)癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?；陬A(yù)期的藥理學(xué)作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn)，當(dāng)臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：
心動(dòng)過(guò)緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時(shí)性藥物。有些情
1.不推薦的合并用藥：
用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
鈣拮抗劑：對(duì)收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓有負(fù)面影響。
用于高血壓和心絞痛的治療：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。
用于所有適應(yīng)癥的治療：
可樂(lè)定：可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險(xiǎn)，還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)．
單胺氧化酶抑制劑MAO-B抑制劑除外），可以增加β-受體阻滯劑的降壓效應(yīng)，同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能．
用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
鈣拮抗劑：對(duì)收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓有負(fù)面影響。
用于高血壓和心絞痛的治療：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。
用于所有適應(yīng)癥的治療：
可樂(lè)定：可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險(xiǎn)，還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)．
單胺氧化酶抑制劑MAO-B抑制劑除外），可以增加β-受體阻滯劑的降壓效應(yīng)，同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能．
藥理學(xué)：
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有βl-受體選擇性作用。
對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。
比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。
口服比索洛爾
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有βl-受體選擇性作用。
對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。
比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。
口服比索洛爾
比索洛爾從胃腸道幾乎完全披吸收(]90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小([10%)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%．分布容積為3.5升／公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10—12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)：
比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能
比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能
密封，涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。
36個(gè)月
