注射用蘭索拉唑
國藥準字H20100066
化學藥品
悅康藥業(yè)集團有限公司(國產(chǎn))
處方藥
十二指腸潰瘍,
本品為白色至類白色凍干塊狀物或粉末。
本品主要成份為蘭索拉唑。輔料為：甘露醇、聚乙二醇400、氫氧化鈉。
用于口服療法不適用的伴有出血的十二指腸潰瘍。
30mg
國內(nèi)臨床研究中，本品一日2次，每次30mg靜脈滴注，5天療程。109例受試者中發(fā)生7例（6.25%）不良反應(yīng)，分別是白細胞減少、過敏、藥疹和頭暈。
國外上市后超過1000名患者使用注射用蘭索拉唑后有較好的耐受性。在美國4個臨床試驗中有161名患者使用注射用蘭索拉唑，超過1%的不良反應(yīng)有惡心（1.3%）、頭痛（1%）、注射部位痛感（1%）；低于1%的不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、消化不良、嘔吐、頭暈、感覺異常、味覺異常、皮疹和血管擴張。未見與口服給藥不同的不良反應(yīng)。
日本221例受試者使用注射用蘭索拉唑的臨床研究資料報道，發(fā)生31例（14.0%）臨床實驗室檢查值異常，主要為丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨酶（ALT）升高（6.2%）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高（5.7%）、乳酸脫氫酶（LDH）升高（2.0%）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶（γ-GGT）升高（1.5%）等。
以下不良反應(yīng)為口服蘭索拉唑所見，但靜脈注射也有可能發(fā)生：
1.治療時應(yīng)密切觀察，如有下列嚴重的不良反應(yīng)，應(yīng)及時中止用藥和處理。
（1）出現(xiàn)過敏反應(yīng)（全身出疹、面部浮腫、呼吸困難等）（＜0.1%），甚至引起休克（＜0.1%）；
（2）全血細胞減少和粒細胞缺乏癥、溶血（＜0.1%）、粒細胞減少、血小板減少、貧血（0.1～＜5%）；
（3）伴有黃疸、AST和ALT升高等重度肝功能損害（＜0.1%）；
（4）中毒性表皮壞死溶解癥（Lyell綜合征）、皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征）（＜0.1%）；
（5）間質(zhì)性肺炎（＜0.1%），出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺部呼吸音異常（捻發(fā)音）等時，應(yīng)迅速中止用藥，實施胸部X線檢查，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等適當?shù)奶幚怼?br>2．其他的不良反應(yīng)：出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時中止用藥，必要時進行適當?shù)奶幚怼?/span>
國外上市后超過1000名患者使用注射用蘭索拉唑后有較好的耐受性。在美國4個臨床試驗中有161名患者使用注射用蘭索拉唑，超過1%的不良反應(yīng)有惡心（1.3%）、頭痛（1%）、注射部位痛感（1%）；低于1%的不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、消化不良、嘔吐、頭暈、感覺異常、味覺異常、皮疹和血管擴張。未見與口服給藥不同的不良反應(yīng)。
日本221例受試者使用注射用蘭索拉唑的臨床研究資料報道，發(fā)生31例（14.0%）臨床實驗室檢查值異常，主要為丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨酶（ALT）升高（6.2%）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高（5.7%）、乳酸脫氫酶（LDH）升高（2.0%）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶（γ-GGT）升高（1.5%）等。
以下不良反應(yīng)為口服蘭索拉唑所見，但靜脈注射也有可能發(fā)生：
1.治療時應(yīng)密切觀察，如有下列嚴重的不良反應(yīng)，應(yīng)及時中止用藥和處理。
（1）出現(xiàn)過敏反應(yīng)（全身出疹、面部浮腫、呼吸困難等）（＜0.1%），甚至引起休克（＜0.1%）；
（2）全血細胞減少和粒細胞缺乏癥、溶血（＜0.1%）、粒細胞減少、血小板減少、貧血（0.1～＜5%）；
（3）伴有黃疸、AST和ALT升高等重度肝功能損害（＜0.1%）；
（4）中毒性表皮壞死溶解癥（Lyell綜合征）、皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征）（＜0.1%）；
（5）間質(zhì)性肺炎（＜0.1%），出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺部呼吸音異常（捻發(fā)音）等時，應(yīng)迅速中止用藥，實施胸部X線檢查，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等適當?shù)奶幚怼?br>2．其他的不良反應(yīng)：出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時中止用藥，必要時進行適當?shù)奶幚怼?/span>
靜脈滴注：通常成年人一次30mg，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，一日2次，推薦靜滴時間30分鐘，療程不超過7天。
使用時注意：
(1)本品靜滴使用時應(yīng)配有孔徑為1.2μm的過濾器，以便去除輸液過程中可能產(chǎn)生的沉淀物。這些沉淀物有可能引起小血管栓塞而產(chǎn)生嚴重后果。
(2)在噴出性或涌出性大量出血，血管暴露等危險性大的情況下，應(yīng)先采用內(nèi)窺鏡下止血措施。
(3)本品僅用于靜脈滴注。溶解后應(yīng)盡快使用，勿保存。避免與0.9%氯化鈉注射液以外的液體和其他藥物混合靜滴。
(4)經(jīng)本品治療的前3日內(nèi)達到止血效果的，應(yīng)改用口服用藥，不可無限制靜脈給藥。
尚不明確。
1、以下患者慎重用藥：
（1）有藥物過敏癥既往史的患者；
（2）肝損傷的患者（因本藥的代謝、排泄延遲）；
2、本品治療會掩蓋消化道腫瘤的癥狀，應(yīng)排除惡性腫瘤后方可用藥。
3、本品治療時密切觀察病情，治療無效時應(yīng)改用其它療法。
4、本品目前尚無超過7日的用藥經(jīng)驗。
5、同類質(zhì)子泵抑制藥物奧美拉唑（omeprazole）在國外有導(dǎo)致視力損害的報道，本品尚不清楚。
6.動物實驗中，大鼠長期大量使用本品后，出現(xiàn)良性睪丸間質(zhì)細胞腫瘤、類癌瘤與視網(wǎng)膜萎縮。但類似現(xiàn)象在小鼠的致癌性試驗、犬、猴的毒性試驗中未出現(xiàn)。
（1）有藥物過敏癥既往史的患者；
（2）肝損傷的患者（因本藥的代謝、排泄延遲）；
2、本品治療會掩蓋消化道腫瘤的癥狀，應(yīng)排除惡性腫瘤后方可用藥。
3、本品治療時密切觀察病情，治療無效時應(yīng)改用其它療法。
4、本品目前尚無超過7日的用藥經(jīng)驗。
5、同類質(zhì)子泵抑制藥物奧美拉唑（omeprazole）在國外有導(dǎo)致視力損害的報道，本品尚不清楚。
6.動物實驗中，大鼠長期大量使用本品后，出現(xiàn)良性睪丸間質(zhì)細胞腫瘤、類癌瘤與視網(wǎng)膜萎縮。但類似現(xiàn)象在小鼠的致癌性試驗、犬、猴的毒性試驗中未出現(xiàn)。
尚不明確
兒童使用本品的安全性尚未確定，尚無使用經(jīng)驗。
一般老年人生理機能下降，故應(yīng)慎重用藥。
如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
蘭索拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑。本藥分布于胃粘膜壁細胞的酸性環(huán)境后，轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇x物。這種代謝物與存在于酸生成部位的H+，K+-ATP酶的巰基結(jié)合，通過抑制H+，K+-ATP酶的活性而抑制胃酸分泌。
蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性，藥后24小時內(nèi)對基礎(chǔ)和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次靜脈給藥，可見持續(xù)的胃酸分泌抑制作用。
有報道在酸性條件下，血液凝固與血小板聚集受到很大損害。血液凝固所形成的纖維蛋白，在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過升高胃內(nèi)pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而發(fā)揮抑制出血的作用。另外，在酸性條件下，胃的損傷粘膜的修復(fù)受到抑制，本藥通過抑制酸分泌而使胃內(nèi)pH值上升，促進損傷粘膜的修復(fù)。
蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性，藥后24小時內(nèi)對基礎(chǔ)和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次靜脈給藥，可見持續(xù)的胃酸分泌抑制作用。
有報道在酸性條件下，血液凝固與血小板聚集受到很大損害。血液凝固所形成的纖維蛋白，在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過升高胃內(nèi)pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而發(fā)揮抑制出血的作用。另外，在酸性條件下，胃的損傷粘膜的修復(fù)受到抑制，本藥通過抑制酸分泌而使胃內(nèi)pH值上升，促進損傷粘膜的修復(fù)。
遮光，在陰涼處（不超過20℃）保存。
24個月
